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[发明专利]一种制备高纯度加巴喷丁的方法-CN200510027467.6有效
发明人：吴范宏;舒海英;张巍;姚林刚;路庆昌;邓德才 -专利权人：上海华理生物医药有限公司
申请日： 2005-07-04 - 公布日： 2007-01-10 - 主分类号： C07C229/28 文献下载
摘要：本发明涉及一种加巴喷丁的制备方法，特别是一种高纯度加巴喷丁的制备方法。将加巴喷丁内酰胺在酸性条件下水解，冷却过滤得加巴喷丁盐酸盐；将加巴喷丁盐酸盐加入少量水中并加热，调节溶液pH值使加巴喷丁沉淀出来，并用醇的水溶液处理得到高纯度加巴喷丁。
一种制备纯度加巴喷丁方法

[发明专利]一种制备高纯度加巴喷丁的方法-CN201510507626.6无效
发明人：张卫东 -专利权人：太仓运通生物化工有限公司
申请日： 2015-08-18 - 公布日： 2015-11-18 - 主分类号： C07C229/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备高纯度加巴喷丁的方法。本发明的制备高纯度加巴喷丁的方法，包括如下步骤：1)将3,3-环戊烷-4-丁内酰胺和乙二酸加入反应釜中，加热回流，冷却后过滤得到加巴喷丁草酸盐；2)将加巴喷丁草酸盐用乙醇溶解，用乙醇钠调节pH为7.1～7.3，搅拌后加热回流，冷却后抽滤得到加巴喷丁粗品；3)将加巴喷丁粗品经无水乙醇提纯，经丙酮洗涤后干燥得到加巴喷丁；本发明的制备方法过程简单，制备得到的加巴喷丁的纯度高。
一种制备纯度加巴喷丁方法

[发明专利]一种加巴喷丁的合成工艺-CN201410698713.X有效
发明人：张卫东 -专利权人：太仓运通生物化工有限公司
申请日： 2014-11-26 - 公布日： 2015-04-08 - 主分类号： C07C229/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种加巴喷丁的合成工艺。其包括以下步骤(1)制备1,1-环己基二乙酸酐；(2)制备3,3-环戊烷戊酰胺酸；(3)制备加巴喷丁盐酸盐；(4)将所述加巴喷丁盐酸盐加入乙二酸溶液中，调节PH至2～5，搅拌，减压浓缩得到滤饼，将滤饼溶于乙醇中搅拌溶解，减压蒸干得到精制加巴喷丁乙二酸盐；(5)将精制加巴喷丁乙二酸盐加入到无水乙醇中，调节PH至7～8，搅拌，加入活性炭，加热至回流，过滤，减压蒸干，得到加巴喷丁水合物，将所述加巴喷丁水合物加到无水乙醇中加热溶解，冷却，过滤，将滤液浓缩，冷却析出结晶，过滤，无水乙醇洗涤，干燥，得到加巴喷丁。本发明的合成工艺制得的加巴喷丁含量高、收率高。
一种加巴喷丁合成工艺

[发明专利]高纯度加巴喷丁的制备方法-CN201110379862.6有效
发明人：赵金浩;杜冲;李斌;陈文旭;王晖 -专利权人：浙江精进药业有限公司
申请日： 2011-11-25 - 公布日： 2012-02-29 - 主分类号： C07C229/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度加巴喷丁的制备方法，包括以下步骤：1)2-氮杂-螺[4，5]-3-癸酮在强酸或者强酸水溶液中加压回流酸解，分别得加巴喷丁强酸盐和酸解母液；2)将所得的酸解母液用于套用制备加巴喷丁强酸盐；3)重复上述步骤2)；4)合并上述所有步骤所得的加巴喷丁强酸盐，制备加巴喷丁粗品；5)将加巴喷丁粗品溶于低级醇的水溶液中，经减压蒸除和重结晶，得到加巴喷丁。采用本发明的方法能获得高纯度的加巴喷丁，且具有收率高、成本低等特点。
纯度加巴喷丁制备方法

[发明专利]一种含有加巴喷丁复合物的TPGS胶束口服液及其制备方法-CN202111570945.3在审
发明人：陈再新;葛育红;滕厚雷;朱峰;李春艳;俞宁浦;肖旭华 -专利权人：江苏百奥信康医药科技有限公司
申请日： 2021-12-23 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有加巴喷丁复合物的TPGS胶束口服液，其中加巴喷丁复合物是由加巴喷丁和脂肪酸或者由加巴喷丁、脂肪酸盐和盐酸来制备。所制备的含有加巴喷丁复合物的TPGS胶束口服液可有效地降低加巴喷丁分子内缩合物内酰胺的生成，提高了药物稳定性，且掩盖了加巴喷丁的苦味，提高了患者的顺应性。
一种有加巴喷丁复合物 tpgs 胶束口服液及其制备方法

[发明专利]一种粒径可控的加巴喷丁制备方法-CN202310674922.X在审
发明人：翁德英;林力波;黄有明;沈如恩;房晓璐;翁伟铭;邱黄花;张利军;杨利君;徐梦伟;杨雪莲 -专利权人：浙江竹子制药有限公司
申请日： 2023-06-08 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07C227/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种粒径可控的加巴喷丁制备方法，包括以下步骤：(1)将加巴喷丁盐酸盐加入水中，调节体系pH后保温析晶；离心、淋洗后获得加巴喷丁水合物粗品；通过淋洗控制加巴喷丁水合物粗品中氯离子浓度；(2)将加巴喷丁水合物粗品加入乙醇中，加入添加剂，升温后保温转晶，离心得到加巴喷丁精制品；所述的添加剂为乙酸盐。本发明通过控制加巴喷丁水合物中氯离子含量并且转晶时加入添加剂，得到的加巴喷丁粒径分布均匀，通过简单的整粒方式或者过筛即可得到符合不同粒径和堆密度要求的产品。
一种粒径可控加巴喷丁制备方法

[发明专利]一种胃滞留加巴喷丁剂型及其使用方法-CN200680053410.6无效
发明人： B·贝尔纳;S·Y·E·侯;T·J·加纳;M·S·克拉默 -专利权人：迪伯迈公司
申请日： 2006-12-29 - 公布日： 2009-07-15 - 主分类号： A61K31/195 文献下载
摘要：提供了一种通过使用胃滞留剂型的加巴喷丁对患者进行给药以治疗患有疼痛症的患者的方法，加巴喷丁可按每日一次或每日两次的定量给药方案而进行给药。通过降低每日三次的加巴喷丁给药的速释性加巴喷丁的给药需求，本发明所提供的胃滞留加巴喷丁剂型具有能够改善患者对加巴喷丁治疗的依从性的优势。此外，通过定量给药方案，胃滞留加巴喷丁剂型还表现出降低的血浆浓度以及提高的生物利用度。
一种滞留加巴喷丁剂型及其使用方法

[发明专利]一种加巴喷丁的制备方法-CN200510049346.1有效
发明人：陈士明;石德送 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2005-03-11 - 公布日： 2005-10-19 - 主分类号： C07C229/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种用加巴喷丁盐酸盐制备加巴喷丁的工艺方法。先将加巴喷丁盐酸盐用醇类溶解，用所用醇类的钾盐或钠盐中和至pH6.9～7.2，搅拌，加热至回流，冷却，过滤，减压回收甲醇至干，而后加入无水醇类加热溶解，回流，冷却结晶得加巴喷丁粗品；然后，将加巴喷丁粗品加无水醇类加热溶解，冷却至0℃，过滤，滤液浓缩冷却，结晶，过滤，用少量无水醇类或酮类洗涤，得加巴喷丁。
一种加巴喷丁制备方法

[发明专利]一种含有加巴喷丁复合物的聚合物胶束口服液及其制备方法-CN202111585891.8在审
发明人：陈再新;葛育红;滕厚雷;朱峰;李春艳;宗政涛;肖旭华 -专利权人：江苏百奥信康医药科技有限公司
申请日： 2021-12-23 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有加巴喷丁复合物的聚合物胶束口服液，其中加巴喷丁复合物是由加巴喷丁和脂肪酸或者由加巴喷丁、脂肪酸盐和盐酸来制备，聚合物材料为聚乙烯己内酰胺‑聚醋酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物。所制备的含有加巴喷丁复合物的聚合物胶束口服液可有效地降低加巴喷丁分子内缩合物内酰胺的生成，提高了药物稳定性，且掩盖了加巴喷丁的苦味，提高了患者的顺应性。
一种有加巴喷丁复合物聚合物胶束口服液及其制备方法

[发明专利]一种高纯度加巴喷丁的制备方法-CN201810661770.9在审
发明人：石国剑 -专利权人：江苏百剑药业科技有限公司
申请日： 2018-06-25 - 公布日： 2018-10-16 - 主分类号： C07C227/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种高纯度加巴喷丁的制备方法，包括：1)0～100℃下，加巴喷丁或其盐酸盐溶于草酸水溶液中，充分搅拌，用无机碱调节pH至2～4.5，反应10min‑4h，其中，加巴喷丁或其盐酸盐与草酸的摩尔比是1∶0.5～1；抽滤，滤饼用乙醇∶水体积比为0∶1～1∶0的溶液打浆，过滤，干燥，得精制的加巴喷丁草酸盐；2)5～65℃下，将精制的加巴喷丁草酸盐在水溶性醇中，用无机碱调节溶液pH至7～8，在该温度下，反应10min～4h，滤去不溶物，滤液减压蒸干后得加巴喷丁粗品；3)加巴喷丁粗品用醇类溶剂打浆或者重结晶，过滤，干燥，得高纯度的加巴喷丁。
加巴喷丁高纯度制备加巴喷丁草酸盐打浆无机碱盐酸盐粗品过滤精制草酸草酸水溶液调节溶液pH 醇类溶剂减压蒸干水溶性醇不溶物摩尔比体积比重结晶乙醇抽滤滤饼耗时

[发明专利]一种高纯度加巴喷丁的制备方法-CN200810041860.4有效
发明人：楼科侠;蒋元森;张少伟;张达 -专利权人：宁波经济技术开发区九胜创新医药工艺开发有限公司;江西同和药业有限责任公司
申请日： 2008-08-19 - 公布日： 2009-06-24 - 主分类号： C07C229/28 文献下载
摘要：本发明涉及一种高纯度加巴喷丁的制备方法，包括：1)0～100℃下，加巴喷丁或其盐酸盐溶于草酸水溶液中，充分搅拌，用无机碱调节pH至2～4.5，反应10min-4h，其中，加巴喷丁或其盐酸盐与草酸的摩尔比是1∶0.5～1；抽滤，滤饼用乙醇∶水体积比为0∶1～1∶0的溶液打浆，过滤，干燥，得精制的加巴喷丁草酸盐；2)5～65℃下，将精制的加巴喷丁草酸盐在水溶性醇中，用无机碱调节溶液pH至7～8，在该温度下，反应10min～4h，滤去不溶物，滤液减压蒸干后得加巴喷丁粗品；3)加巴喷丁粗品用醇类溶剂打浆或者重结晶，过滤，干燥，得高纯度的加巴喷丁。
一种纯度加巴喷丁制备方法

[发明专利]注射用加巴喷丁组合物的生产方法-CN200480030865.7有效
发明人： D·D·埃尔斯本瑞;D·A·克莱翰;L·M·佩奇;D·S·莱恩;K·R·希尔德布兰德;J·H·拉特南雅克 -专利权人：麦德托尼克公司
申请日： 2004-10-21 - 公布日： 2006-11-29 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：讨论了含加巴喷丁的注射用组合物及制备含加巴喷丁的无菌注射用组合物的方法。该方法包括加热组合物。加热增加了加巴喷丁内酰胺的产生，以前已证明其有毒。意外地，发现鞘内给予时，加热的含加巴喷丁的注射用组合物无毒性。因此，用于灭菌目的或确保无菌度的加热为生产含加巴喷丁的注射用组合物提供了可行的选择。
注射用加巴喷丁组合生产方法

[发明专利]一种加巴喷丁胶囊制剂及其制备方法-CN202110377440.9在审
发明人：殷三福;夏兵;王行松 -专利权人：海南鑫开源医药科技有限公司
申请日： 2021-04-08 - 公布日： 2021-05-28 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种加巴喷丁胶囊制剂，为加巴喷丁原料药直接填充胶囊；所述加巴喷丁原料药的粒径分布为50～70目。本发明提供了一种更加简单的加巴喷丁胶囊制剂技术，大大减少了辅料或降解产物带来的毒副反应。
一种加巴喷丁胶囊制剂及其制备方法

[发明专利]加巴喷丁的制法-CN200310108375.1无效
发明人：曹桂东 -专利权人：曹桂东
申请日： 2003-10-30 - 公布日： 2004-10-27 - 主分类号： C07C229/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种用加巴喷丁盐酸盐制备加巴喷丁的工艺方法。先将加巴喷丁盐酸盐加离子交换水溶清，用KHCO₃、K₂CO₃、NaHCO₃或Na₂CO₃任一种中和至pH7.14～8，搅拌，水浴加热，物料温度控制在60℃以下，减压浓缩至全部成固体，再加能与水产生共沸的有机溶剂，减压重蒸，然后加能溶解加巴喷丁的无水有机溶剂加热溶解，冷却至室温，过滤，滤液蒸干，而后加无水醇类加热溶解，回流，冷却结晶得加巴喷丁粗品；将加巴喷丁粗品加无水醇类加热溶解，冷却至室温，过滤，滤液浓缩冷却，结晶，过滤，用少量无水醇类洗，得加巴喷丁。
加巴喷丁制法

[发明专利]一种化学-酶法生产加巴喷丁的方法-CN201510304138.5在审
发明人：薛亚平;郑裕国;王应朋;邹树平 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2015-06-05 - 公布日： 2015-09-16 - 主分类号： C12P13/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种化学-酶法生产加巴喷丁的方法，即首先利用固定化细胞催化1-氰基环己基乙腈选择性水解生成1-氰基环己基乙酸，然后含1-氰基环己基乙酸的酶催化转化液直接加氢生成加巴喷丁内酰胺，最后加巴喷丁内酰胺经水解、碱化生成加巴喷丁，并在该过程中实现废水及其他试剂的循环使用，最终得到一条绿色、经济、高效的加巴喷丁合成工艺；使用该工艺，从1-氰基环己基乙腈经酶法水解、化学加氢、化学水解、碱化生成加巴喷丁，其E Factor加巴喷丁总体收率达77.3％，比已报道工艺提高了25％。
一种化学生产加巴喷丁方法

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